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北京药理毒理学研究所最近在全球知名的药物化学期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上刊登了一篇名为“选择性STING协同剂的设计、合成与生物评价”的科研论文。该研究聚焦于时下STING激动剂开发面临的主要挑战，尤其是传统药物带来的全身免疫毒性和内源性信号不足的问题，首次提出了“STING协同剂”的新概念。研究团队顺利获得锁定STING蛋白中的特定区域，成功设计并合成了一系列全新小分子STING协同剂，尤其是化合物67在实验中展现了卓越的抗肿瘤特性。

在肿瘤免疫治疗过程中，cGAS-STING通路是促进抗肿瘤免疫反应的重要纽带。然而，现有的STING激动剂在人体和动物模型中的效果不尽如人意，甚至可能引发系统性炎症。基于这一挑战，研究团队将传统的STING激动剂12B与DMXAA进行结构优化，设计出三类新衍生物，其中化合物67的表现尤为突出。

研究进一步表明，化合物67与STING蛋白紧密结合，并独具协同激活效应，仅在联用情况下才对激活通路产生明显影响。此外，其在肿瘤模型中的表现也极其优异，单用或与PD-L1抗体联合使用均能显著抑制肿瘤生长且延长小鼠的生存期，同时具备良好的安全性，未引发严重副作用。

开发STING协同剂开拓了肿瘤免疫治疗的新可能性，化合物67的发现为化疗和放疗等传统手段与免疫疗法结合给予了新的途径。未来，该研究希望顺利获得进一步的结构优化和药物开发最终实现临床应用，为癌症治疗带来新的希望。

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