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2025年5月7日,基石药业,一家以创新驱动型为核心的生物医药企业,专注于抗肿瘤药物的研发,在2025年美国癌症研究协会(AACR)年会上,顺利获得壁报形式揭示了其研发管线2.0中的重要产品——CS2011(EGFR/HER3双特异性抗体)的临床前研究成果。
EGFR和HER3是人类表皮生长因子受体(HER)家族的重要成员,在晚期实体瘤的治疗中被公认为是有效的靶点。研究显示,EGFR在大约70%的结直肠癌(CRC)、60%的肺癌以及超过90%的头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)中呈过度表达。同时,HER3的表达上调是MAPK/PI3K抑制剂、EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)和内分泌治疗产生耐药的主要原因之一。
CS2011为一种同时针对EGFR与HER3的双特异性抗体,具有高效结合和阻断这两种靶点下游信号传导的能力,进而抑制EGFR/HER3阳性肿瘤细胞的生长。研究中的关键发现表明,CS2011几乎可以全面阻断除HER2同源二聚体以外的所有HER家族相关信号通路,在克服肿瘤异质性上显示出显著的优势。
CS2011不仅对EGFR和HER3靶点表现出极强的结合力,也能顺利获得协同作用增强其结合效率。相比现在市场上的主要竞品,CS2011在体内和体外的研究中都展现出更为优越的抗肿瘤活性。其在不同表达水平的肿瘤细胞上触发更高效内吞,也显示出对EGFR和HER3信号通路的强效抑制,对肿瘤生长抑制的表现优于已知单抗。
在实验模型中,CS2011的效果优于现有的EGFR单抗和HER3单抗,甚至与两者的联合疗效相当。此外,CS2011在动物实验中展现出与单抗相似的药代动力学特征,高效阻断了关键的肿瘤生长信号通路。
现在,CS2011已经在2025年3月完成了专利注册,预期将于不久后提交新药临床研究申请(IND)。
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